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提問: 富馬酸喹硫平片的藥性及副作用 問題補充: 医师解答: 它是一種新型的吩噻嗪類抗精神病藥，可阻斷腦內多種神經質受體[1，2]。其機制主要是通過阻斷中樞多巴胺（DA）的D1，D2和5-羥色胺2（5-HT2），5-羥色胺1A（5-HT1A）等多種受體而起作用，其與5-HT/DA受體結合之比為2，在非典型抗精神病藥物中最高的。 臨床前研究顯示，它很少有EPS效應。與典型抗精神病藥氟哌啶醇相比，運動系統障礙、高泌乳素血癥的發生率顯著降低。啟維很少或不引起對氟哌啶醇敏感的猴發生肌張力障礙，表明遲發生運動障礙（TD）發生率低。該品還能阻斷腎上腺素α1受體，導致用藥早期約有7％的患者出現短暫性低血壓，阻斷H1受體引起嗜睡。 在模擬精神病陰性癥狀的爪哇猴子和大鼠的模型上，改變了動物的社會孤獨行為，有改善陰性癥狀的有益作用。 口服吸收迅速，不受胃中食物影響，1～1.5h后血藥濃度達峰值，治療劑量范圍血漿半衰期為6～8h，達穩態血濃時間48h，表觀分布容積約10L·kg-1，血漿蛋白結合率為80％～83％，主要由肝細胞色素P450代謝，其主要代謝途徑是CYP3A4同功酶，對由CYP450極代謝的藥物的干擾素極小，但影響CYP3A4同功酶的藥物可能干擾本品，該藥代謝產物無藥理活性。基本通過腎臟排泄，約占給藥劑量的73％，經糞便排泄占給藥劑量的20％。單次服藥后，低于給藥劑量1％的藥物以原形排泄。種族、性別及吸煙對本品的藥代動力學均無影響。口服清除率老年患者比年輕患者減少30％～35％，肝功能損害的患者減少25％～30％，故嚴重肝損害者需降低劑量，但腎損害的患者無需調整劑量。 常見不良反應為頭暈、嗜睡、激惹、失眠、口干、消化不良和便秘。服藥早期有體位性低壓，與劑量無關，該不良反應有自限性，服藥1，2周內可消失，老年或體弱患者在這段時間需要監護。劑量依賴性的不良反應為消化不良、腹痛及體重增加。臨床試驗中還觀察到構詞障礙、畏食、心悸、周圍性水腫、多汗等。少數患者可能發生肌緊張、震顫和靜坐不能等EPS癥狀。實驗室檢查發現，ALT增高及血清總膽固醇和三酰甘油增高。